Inhibitor PCSK9: Apa yang Perlu Anda Ketahui

Kandungan

• PCSK9: Apa yang Perlu Anda Ketahui
• Gen PCSK9
• Jenis Dadah PCSK9 dan Cara Ia Berfungsi
• Kesan Sampingan dan Risiko
• Dadah dan Statin PCSK9: Bagaimana Mereka Membanding
• Bagaimana Ini Berkesan dalam Rawatan Kolesterol Tinggi?

PCSK9: Apa yang Perlu Anda Ketahui

Anda mungkin pernah mendengar mengenai perencat PCSK9, dan bagaimana kelas ubat ini dapat menjadi kejayaan terbaik dalam rawatan kolesterol tinggi. Untuk memahami bagaimana kelas ubat baru ini berfungsi, anda harus terlebih dahulu memahami gen PCSK9.

Teruskan membaca untuk mengetahui mengenai gen ini, bagaimana ia mempengaruhi tahap kolesterol darah, dan bagaimana para penyelidik menggunakan maklumat tersebut untuk membuat rawatan baru untuk masalah yang terlalu biasa.

Gen PCSK9

Kita semua mempunyai gen yang disebut proprotein convertase subtilisin / kexin type 9 (PCSK9). Gen ini secara langsung mempengaruhi bilangan reseptor lipoprotein berkepadatan rendah (LDL) di dalam badan. Reseptor LDL membantu mengatur jumlah kolesterol LDL yang memasuki aliran darah. Sebilangan besar reseptor LDL terdapat di permukaan hati.

Mutasi gen PCSK9 tertentu dapat menurunkan bilangan reseptor LDL. Ini boleh menyebabkan bentuk kolesterol tinggi yang diwarisi, yang dikenal sebagai hiperkolesterolemia. Kolesterol LDL yang tinggi boleh menyebabkan penyakit kardiovaskular, serangan jantung, atau strok.

Mutasi gen PCSK9 yang lain sebenarnya dapat menurunkan kolesterol LDL dengan meningkatkan bilangan reseptor LDL. Orang dengan kadar kolesterol LDL yang lebih rendah mempunyai risiko yang lebih rendah untuk menghidap penyakit jantung dan strok.

Jenis Dadah PCSK9 dan Cara Ia Berfungsi

Ubat PCSK9 menekan enzim PCSK9 yang dinyatakan oleh gen. Itulah sebabnya mereka dipanggil perencat PCSK9.

Pada bulan Ogos 2015, Pentadbiran Makanan dan Dadah (FDA) meluluskan evolocumab (Repatha), perencat PCSK9 dari Amgen. Dalam ujian klinikal, orang yang mengambil evolocumab selama satu tahun mengurangkan kolesterol LDL mereka sekitar 60 peratus jika dibandingkan dengan kumpulan kawalan. Satu tahun kemudian, sedikit lebih 2 peratus daripada mereka yang berada dalam kumpulan terapi standard mengalami kejadian yang berkaitan dengan jantung berbanding dengan hanya kurang dari 1 persen mereka yang menggunakan evolocumab.

Pada bulan Julai 2015, FDA meluluskan alirocumab (Praluent). Percubaan klinikal baru-baru ini mempunyai kejayaan yang sama dalam menurunkan kolesterol LDL. Hanya 1.7 peratus pesakit mengalami beberapa jenis kejadian yang berkaitan dengan jantung semasa percubaan 78 minggu.

Kesan Sampingan dan Risiko

Semua ubat berpotensi untuk kesan sampingan. Kejadian buruk dilaporkan pada 69 peratus orang yang menggunakan evolocumab dalam ujian klinikal. Pembengkakan atau ruam di tempat suntikan, sakit anggota badan, dan keletihan adalah beberapa kesan sampingan yang dilaporkan. Kurang daripada 1 peratus melaporkan kekeliruan mental, kesukaran fokus, atau masalah neurokognitif lain.

Dalam ujian alirocumab, kejadian buruk dilaporkan pada 81 peratus peserta yang mengambil ubat tersebut. Ini termasuk reaksi di tempat suntikan, sakit otot, dan kejadian yang berkaitan dengan mata. Sedikit lebih daripada 1 peratus peserta melaporkan kejadian buruk neurokognitif. Ini termasuk gangguan ingatan dan kekeliruan.

Kesan dan risiko sampingan jangka panjang belum diketahui.

Dadah dan Statin PCSK9: Bagaimana Mereka Membanding

Kedua-dua perencat PCSK9 dan statin terbukti berkesan dalam menurunkan kolesterol LDL.

Statin berfungsi dengan menyekat reduktase HMG-CoA. Itulah enzim yang digunakan hati anda untuk membuat kolesterol. Statin juga membantu badan anda menyerap semula simpanan kolesterol dari arteri anda. Kebanyakan orang boleh mengambil statin tanpa kesukaran, tetapi sebilangan orang tidak boleh menerima kesan sampingan seperti masalah pencernaan dan sakit otot. Statin sudah lama wujud, jadi doktor anda dapat memberi anda maklumat mengenai bagaimana ia berfungsi dalam jangka masa panjang. Mereka boleh didapati dalam jenama dan tablet generik dan sudah cukup berpatutan.

Perencat PCSK9 dapat memberikan pilihan rawatan lain bagi orang yang mempunyai kolesterol LDL tinggi, berisiko tinggi terkena penyakit kardiovaskular, dan tidak tahan terhadap statin. Ubat baru ini memerlukan suntikan setiap dua hingga empat minggu. Kami belum mempunyai cukup maklumat untuk mengetahui bagaimana perencat PCSK9 akan mengurangkan kejadian kardiovaskular dari masa ke masa.

Bagaimana Ini Berkesan dalam Rawatan Kolesterol Tinggi?

Menurut Pusat Kawalan dan Pencegahan Penyakit A.S., 73.5 juta orang dewasa di Amerika Syarikat mempunyai kolesterol LDL yang tinggi. Statin kini merupakan terapi lini pertama bagi mereka yang tidak dapat mengawal kolesterol mereka melalui diet dan senaman.

Perencat PCSK9 boleh menjadi rawatan alternatif yang sesuai untuk orang yang tidak boleh mengambil statin.